Benzodiazepine

Benzodiazepine werden nach ihrer Wirkungsdauer klassifiziert:

  • Ultra-kurze Dauer, weniger als 6 Stunden, als Hypnotika bezeichnet;
  • Kurze Dauer zwischen 12 und 18 Stunden, angezeigt als anxiolytisch und hypnotisch;
  • Durchschnittliche Dauer, 24 Stunden, bezeichnet als Anxiolytika und Antidepressiva;
  • Lange Dauer, zwischen 24 und 48 Stunden zeigte in erster Linie als Anxiolytikum, sondern auch als Antikonvulsiva, wie die Erhöhung des hemmenden Signal von GABA vermindert die Erregbarkeit der Zelle.

Pharmakodynamische Eigenschaften von Benzodiazepinen:

  • Die Verabreichung erfolgt oral oder intravenös, niemals intramuskulär, da in diesem Fall die Resorption von Benzodiazepinen nicht konstant wäre;
  • Die Halbwertszeit ist von Medikament zu Medikament variabel, um den gewünschten Effekt zu garantieren;
  • Die Fettlöslichkeit variiert je nach der drückenden Wirkung, die man ausüben möchte, je höher und desto stärker die depressive Wirkung auf der Ebene des ZNS ist;
  • Als fettlösliche Medikamente sind Benzodiazepine in der Lage, die Blut-Hirn-Schranke zu überwinden und sich in die Muttermilch auszubreiten.
  • Die komplexesten Arzneimittel haben aktive Metaboliten mit Halbwertszeiten, die größer sind als die der ursprünglichen Verbindung (z. B. Oxazepam ist ein aktiver Metabolit von Diazepam);
  • Die Elimination erfolgt hauptsächlich auf dem Nierenweg.

Wie wirken Benzodiazepine?


Der GABA-hemmende Neurotransmitter interagiert mit zwei verschiedenen Rezeptoren, dem Kanal-A-Rezeptor und dem B-Rezeptor; Interaktion mit der GABA A -Rezeptors durch den Durchgang von Chlorionen begünstigt wird, führt dies zu einer Depolarisation der Zellmembran und einer daraus folgenden Verringerung der zellulären Erregbarkeit. Die benzodiazebine binden an die allosterische Stelle des GABA A -Rezeptors, durch den Durchgang von Chlorionen zu erleichtern, um die inhibitorische Signal von GABA zu verbessern; Diese Handlung auf der zentralen Ebene führt zu einer allgemeinen Erniedrigung der Erregbarkeit von Neuronen.
Die hypnotische Wirkung von Benzodiazepinen kann, kann in den verschiedenen Stadien der Schlafphase, in der Tat esplicarsi: die Dauer der Phase 1 reduzieren und die Anzahl der nächtlichen awakenings zu begrenzen; Verlängerung der Dauer von Stufe 2 und Verringerung der Dauer der Stufen 3 und 4; Halten Sie die REM-Phase länger, die durch eine andere wichtige Klasse von Hypnotika, Barbiturate, vollständig eliminiert wird.

Die hypnotische Wirkung von Benzodiazepinen, die dosisabhängig ist, steht im Gegensatz zu Phänomenen pharmakologischer Toleranz bei länger andauernden Therapien; Dafür ist es gut, mit kombinierten Therapien und immer unter strenger ärztlicher Aufsicht zu handeln. Bei sehr hohen Dosen auftreten können: Verwirrtheit, psycho Defizit Tages Motoren, anterograde Amnesie (dh Sie die Ereignisse vergessen können, die während der Verabreichung des Medikaments aufgetreten.... diese schädliche Wirkung ist sehr nützlich für sehr überwuchert Tests wie Endoskopie und Bronchoskopie ), rebaund mit Benzodiazepinen Schlaflosigkeit nach Absetzen der Behandlung, die noch gravierender im Fall von kurzfristigen Hypnotika sein kann.