CRESTOR ® Rosuvastatin

CRESTOR ® ist ein Medikament aus Rosuvastatincalcium.

THERAPEUTISCHE GRUPPE: Hypolipidämischer - HMG-CoA-Reduktase-Inhibitor.

CRESTOR ® Rosuvastatin

Informationen CRESTOR ® Rosuvastatin

CRESTOR ® ist für die Behandlung von primärer Hypercholesterinämie, gemischt und die heterozygote familiäre Hypercholesterinämie, Dyslipidämie, wann immer die Ernährungstherapie und andere nicht-pharmakologische Behandlungen - wie kontrollierte Bewegung und Gewichtsverlust - keine befriedigenden Ergebnisse. Aber auch während der Behandlung mit CRESTOR ® sollte einen gesunden Lebensstil pflegen, entworfen, um Blutlipidprofil des Patienten zu verbessern.
CRESTOR ® kann in schweren Fällen und seltene Hypercholesterinämie, wie homozygote familiäre Form, immer als Ergänzung zu einer richtigen Ernährung und in jedem Fall mit anderen lipidsenkenden Behandlungen verbunden ist, verwendet werden.

Wirkmechanismus CRESTOR ® Rosuvastatin

Die genommen Rosuvastatin oral wird im Magen-Darm-Trakt resorbiert, maximale Plasmaspiegel nach 5 Stunden nach der oralen Verabreichung erreicht. Gebunden an Plasmaproteine, hauptsächlich Albumin, gelangt es in großen Mengen in der Leber, wo es führt einen Teil seiner biologischen Funktion. Die therapeutische Wirkung dieses Wirkstoffs es mehrere biologische Wirkungen in der Tat sein sollte, wie folgt zusammengefasst:

  1. Die Hemmung des Enzyms HMG-CoA-Reduktase, die für die Synthese von Mevalonat (irreversible enzymatische und entscheidender Schritt für die Synthese von Cholesterin)
  2. Eine Erhöhung die Anzahl der hepatischen LDL-Rezeptoren auf Hepatozyten (sorgt für einen besseren Zug-über diese Lipoproteine);
  3. Reduzierte hepatische Synthese von VLDL, LDL-Vorstufen.

All diese Mechanismen sind in der Reduktion des Plasmaspiegel von Gesamtcholesterin, LDL-Cholesterin und Triglyceride reflektiert, nennenswerten innerhalb einer Woche nach Beginn der Behandlung und Maximum bei den vierten, nach dem in der gesamten Therapie konstant bleiben.
Nach seiner therapeutischen Wirkung (Halbwertszeit 19 Stunden) wird die Rosuvastatin hauptsächlich unverändert im Stuhl ausgeschieden wird, und zu einem geringen Teil über den Urin, obwohl ein Mindestprozentsatz in der Leber metabolisiert wird Metaboliten als Lacton auf inaktiv.

Cholesterinsynthese

Die Bedeutung der lipidsenkenden Therapie ist vor allem auf die therapeutische Wirkung gegen Herz-Kreislauf-Erkrankungen mit Atherosklerose (kardiovaskuläre ischämische Ereignisse, Myokardinfarkt, Schlaganfall und Tod) assoziiert.

Studien durchgeführt und klinische Wirksamkeit

Am J Kardiol. 2003 15 Juli; 92 (2): 152-60.

Vergleich der Wirksamkeit und Sicherheit von Rosuvastatin im Vergleich zu Atorvastatin, Simvastatin, Pravastatin und über Dosen (STELLAR * Trial).

Jones PH, Davidson MH, Stein EA, Bays HE, McKenney JM, Miller E, VA Cain, Blasetto JW; STELLAR Study Group.


Diese Studie untersuchte die Wirksamkeit verschiedener Dosierungen von Rosuvastatin bei der Behandlung für 6 Wochen bei Patienten mit Hypercholesterinämie, mit Plasmaspiegel von LDL-Cholesterin zwischen 160 und 250 mg / dl. Die Behandlung mit Rosuvastatin ist das Erreichen des therapeutischen Ziels (LDL weniger als 100 mg) in 80% der behandelten Patienten gewährleistet. Die Prozentsatz deutlich niedriger wurden im Vergleich mit anderen Statinen aufgezeichnet. Darüber hinaus betrug der durchschnittliche Rückgang der LDL-Cholesterin mit Rosuvastatin erreicht höher um mindestens 10% im Vergleich zu mit anderen Arzneimitteln erhalten.


2. Rosuvastatin und Coenzym Q 10

Ich bin Coll Cardiol. Okt 2010 5; 56 (15): 1196-204.

Coenzym Q10, Rosuvastatin, und die klinischen Ergebnisse bei Herzinsuffizienz: eine im Voraus festgelegte substudy von CORONA (Controlled Rosuvastatin multinationaler Studie in der Indikation Herzinsuffizienz).

JJ McMurray, Dunselman P, Wedel H, Cleland JG, Lindberg M, Hjalmarson A, Kjekshus J, F Waagstein, Apetrei E, Barrios V, M Böhm, Kamenský G, M Komajda, Mareev V, Wikstrand J; CORONA Study Group.


E ‚bekannt als die isoprenilica Kette von Coenzym Q10 ist aus einem Vorläufer synthetisiert, die Mevalonat, mit Cholesterin-Stoffwechsel geteilt und durch die Verwendung von Statinen gehemmt. Mehrere Experten um die Welt behaupten, dass Coenzym Q10-Mangel bei Patienten mit langfristigen Statine, können mit dieser Art der Behandlung (vorausgesetzt, die Rolle der pro-energetischen assoziiert teil verantwortlich für Myopathie und Rhabdomyolyse behandelt wurden, beobachtet und Antioxidans Coenzym Q10 in der mitochondrialen Stoffwechsel). Diese Studie zeigt signifikante Bedeutung als Rosuvastatin kann eine signifikante Abnahme der Coenzym Q10 Spiegels führen, ohne bei der Entstehung von Nebenreaktionen zu beeinflussen.


3. Die Wirksamkeit der RSV BEI DER PRÄVENTION kardiovaskuläres Risiko

Eur Heart J. 2010 Oktober 22. [Epub ahead of print]

Rosuvastatin zur Primärprävention bei Patienten mit koronarer Risikobewertung Europäischem systematischem Risiko von> = 5% oder Framingham-Risiko> 20%: Post-hoc-Analysen der JUPITER-Studie aufgefordert von den europäischen Gesundheitsbehörden.

Koenig W, Ridker Uhr.


Diese große europäische Studie - auf fast 18.000 Patienten mit hohem kardiovaskulärem Risiko durchgeführt und LDL-Cholesterinspiegel nicht pathologisch (auch mit Plasma-Assay C-reaktives Protein überwacht) - zeigt, wie die Gabe von Rosuvastatin eine Halbierung von kardiovaskulären Ereignissen (Herzinfarkt garantiert hat, Schlaganfall und Tod) für Patienten mit LDL-Cholesterinspiegel nicht rechtfertigen, die Verschreibung des Medikaments.

Methode der Verwendung und Dosierung

® CRESTOR Tabletten von 5/10/20 / 40 mg Rosuvastatin Calciumsalz: die Dosierungsformulierung berücksichtigen sollte die Höhe der Gesamtcholesterin, LDL-Cholesterin, HDL-Cholesterin und vor allem des gesamten kardiovaskulären Risiko und dann auch mit anderen Faktoren verbunden ist, wie Fettleibigkeit, Stoffwechselerkrankungen (Diabetes), Bluthochdruck und Familiengeschichte von Herz-Kreislauf- Erkrankungen.
Die Leitlinien empfehlen die Einstellung, in der Anfangsphase der Behandlung, 10.05 mg Rosuvastatin einmal täglich mit einer fettarmen Diät kombiniert und einer richtigen Lebensweise. Die Dosierung kann nach vier Wochen der Behandlung auf 20 mg erhöht werden, bei dem der Behandlungsplan ist am effektivsten.
Dosierungen über 20 mg können bei Patienten mit schwerer Hypercholesterinämie und leiden unter hohem kardiovaskulärem Risiko, aber nur unter strengen Kontrolle Spezialisten verwendet werden, da die Häufigkeit von unerwünschten Ereignissen signifikant bei diesen Dosen erhöht wird. Ähnliche Dosierungen bei Patienten mit Nierenversagen sollten nicht, auch mittelschwere Verletzungen gegeben.

IN JEDEM FALL AUF DEM ERSTEN CRESTOR ® Rosuvastatin TAKE - ist Rezeptpflichtig und Ihren Arzt Kontrolle zu bringen.

Warnungen CRESTOR ® Rosuvastatin

In Fällen von primärer Hypercholesterinämie, sollten Sie auf die CRESTOR ® Administration im Falle eines Ausfalls einer früheren Ernährungstherapie greifen mindestens 12 Wochen fortgesetzt. Während der gesamten Behandlungsplan würden Sie brauchen noch einen richtigen Lebensstil und eine richtige Ernährung zu halten.
Dosierungen von über 20 mg, genauer gesagt therapeutische Dosen von 40 mg, mit einer Zunahme der Nieren Arbeit verbunden waren, also während der Therapie mit Crestor ® hohen Dosen der Nierenfunktion sollten überwacht werden, um Beschädigungen zu vermeiden. In ähnlicher Weise die Plasmaspiegel von Kreatinkinase (sollte Marker für Muskelschäden überwacht werden), und in welcher Dosierung von Rosuvastatin über 20 mg / Tag konnte die Integrität des Muskels mit Myalgie, Myopathie und Rhabdomyolyse Kompromiss auch selten.
Darüber hinaus kann sowohl vor als auch während der Behandlungszeit, müßten Leberfunktionsmarker zu überwachen, vor allem in einigen Patienten mit erhöhtem Risiko (Trinker der alkoholischen Leberkrankheit und Patienten mit vorbestehenden), um einer Veränderung der normalen pharmakokinetischen Eigenschaften zu vermeiden, von Nebenwirkungen erhöhen.
Bei älteren Patienten und Japanisch, für das eine Exposition gegenüber dem Arzneimittel ist viel höher, sollten Sie therapeutische Dosen von nicht mehr als 5 mg verwenden.
CRESTOR ® unter seinen Bestandteilen enthält Lactose, so dass es nicht Aufnahme im Falle einer Unverträglichkeit gegenüber Laktose / Galactose oder im Falle von Enzym Laktase-Mangel empfohlen.
Noto der CRESTOR ® Wirkmechanismus und das Fehlen in der Literatur der wissenschaftlichen Erkenntnisse ist es möglich, unerwünschte Ereignisse ausschließen kann die Wahrnehmungs- und Reaktionsfähigkeit des Patienten verringern, und ihre Verwendung gefährliche Maschinen und Führen von Fahrzeugen zu machen.


SCHWANGERSCHAFT und Latination.

Die CRESTOR ® Verwaltung ist streng in der Schwangerschaft kontraindiziert, die Bedeutung von Cholesterin im normalen embryonalen und fötalen Entwicklung gegeben; Daher wird in dem Fall der Statin-Therapie, wäre es angebracht, geeignete Verhütungsmaßnahmen zu ergreifen.
Es gibt keine klinischen Daten über die Auswirkungen der in der Muttermilch ausgeschieden Statinen auf die Gesundheit des Neugeborenen; so sollten wir das STILLEN vermeiden, während der Einnahme dieser Medikamente.

Wechselwirkungen

Erhöhte Plasmakonzentrationen von Rosuvastatin können im Anschluss an den gleichzeitigen realisiert werden:

  1. Ciclosporin;
  2. warfarin und Vitamin K-Antagonisten;
  3. Fibrate und Substanzen zu lipidsenkende Wirkung;
  4. Leber-Enzym CYP3A4-Inhibitoren (Itraconazol), Mitglied des Stoffwechsels von Rosuvastatin (eingetragene klinisch relevanten erhöht).

In diesen Fällen wäre es angebracht, die CRESTOR ® Dosierungen zu überprüfen, um das Auftreten von Nebenwirkungen zu vermeiden.
Eine Abnahme der Rosuvastatin-Konzentrationen wurden während der Verabreichung von beobachtet:

  1. Antazida;
  2. Erythromycin;

CRESTOR ® ist auch in der Lage, die Plasmakonzentrationen von oralen Kontrazeptiva zu erhöhen und so eine weitere Einstellung der Dosis dieser Arzneimittel erforderlich ist.
Ein erhöhtes Risiko für Myopathie ist bei gleichzeitiger Anwendung von CRESTOR ® mit anderen Inhibitoren der HMG-GoA-Reduktase (einschließlich fermentierten roten Reis) und Fibrate, insbesondere bei Dosen von mehr als 20 mg Rosuvastatin beobachtet.

Gegen CRESTOR ® Rosuvastatin

CRESTOR ® wird im Falle eines anormalen Leberfunktion, mit schwerer Niereninsuffizienz Entitäten, Myopathien und entsprechender Prädisposition für Erkrankungen der Skelettmuskulatur, die gleichzeitige Cyclosporin und Überempfindlichkeit gegen einen der Bestandteile kontraindiziert.
Dosen äquivalent zu 40 mg Rosuvastatin ist bei Patienten mit Leberinsuffizienz kontra auch moderater Schwere, mit einer Familiengeschichte oder der Geschichte der muskulären Krankheit in der Geschichte (vor allem in Kombination mit anderen lipidsenkenden) und in der japanischen Patienten, für die es eine höhere Exposition gegenüber dem Medikamente.

Nebenwirkungen - Nebenwirkungen

Die Nebenwirkungen, die mit der CRESTOR ® Therapie verbunden sind in der Regel gut vertragen, kleinere und die Behandlungszeit begrenzt. Insbesondere gehören zu den häufigsten Nebenwirkungen: Kopfschmerzen, Schwindel, Verstopfung, Übelkeit, Bauchschmerzen, Myalgie und Asthenie. Bei Dosen über 20 mg wurden Myopathien, erhöhte Plasma-Kreatinkinase, Proteinurie und erhöhte Transaminasen beobachtet, die Indizes von Muskelschmerzen, Niere und Leber.
In jedem Fall werden die Symptome einmal prompt regressiert ausgesetzt oder angepasst Medikamente.

Aufzeichnungen

CRESTOR ® ist nur unter Rezept verkauft.


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