Duloxetine

Duloxetine ist ein Antidepressivum zur Klasse der Inhibitoren der Serotonin- und Noradrenalin-Wiederaufnahme gehör-Inhibitoren (SNRIs). Es ist ein Analogon von Fluoxetin (ein selektiver Inhibitor der Wiederaufnahme von Serotonin oder SSRIs) von der pharmazeutischen Firma synthetisiert Eli Lilly.

Duloxetine

Duloxetin - chemische Struktur.

Höchstwahrscheinlich ist Duloxetin besser unter den Handelsnamen Cymbalta® und Xeristar® bekannt.

Indikationen

Für was Sie verwenden

Die Anwendung von Duloxetin ist indiziert für die Behandlung von:

Warnungen

Depression ist mit einem erhöhten Risiko für suizidale Gedanken und Verhaltensweisen und Selbstverletzung verbunden. Bevor Duloxetin seine therapeutische Wirkung entfaltet, kann es 2-4 Wochen dauern. Daher sollten die Patienten sorgfältig überwacht werden, bis eine signifikante Verbesserung der Krankheit eintritt.
Duloxetin sollte nicht Bei Patienten unter 18 Jahren verwendet werden, da - in dieser Kategorie von Patienten - das Medikament erhöht das Risiko von Suizidversuchen und den Ausbruch von Feindseligkeit (Aggressivität, oppositionelles Verhalten und Wut). Wenn der Arzt dies jedoch als absolut notwendig erachtet, kann er diesen Patienten auch Duloxetin verschreiben.
Da Duloxetin Schläfrigkeit und Benommenheit verursachen kann, wird das Führen von Fahrzeugen und der Einsatz von Maschinen nicht empfohlen.
Ein abruptes Absetzen der Behandlung mit Duloxetin wird nicht empfohlen, da Entzugserscheinungen auftreten können.
Die Anwendung von Duloxetin sollte bei Patienten mit folgenden Erkrankungen vermieden oder mit Vorsicht durchgeführt werden:

Wenn Sie eine dieser Beschwerden haben, sollten Sie Ihren Arzt informieren, bevor Sie mit der Therapie mit Duloxetin beginnen.

Wechselwirkungen

Die Anwendung von Duloxetin in Verbindung mit anderen Arzneimitteln, die denselben Wirkstoff enthalten, sollte vermieden werden.
Die gleichzeitige Anwendung von Duloxetin und MAO-Hemmern (MAO-Hemmern) sollte aufgrund der schweren Nebenwirkungen vermieden werden, die entstehen können. Vor Beginn der Therapie mit Duloxetin sollte nach der letzten IMAO-Einnahme ein Zeitraum von mindestens 14 Tagen verstreichen. Wenn es andererseits erforderlich ist, von einer Duloxetin-basierten Therapie auf eine IMAO-basierte Therapie umzustellen, sollte nach der letzten Duloxetin-Einnahme ein Zeitraum von mindestens 5 Tagen verstreichen.
Die gleichzeitige Gabe von Duloxetin und Medikamenten, die Schläfrigkeit verursachen - wie zum Beispiel Benzodiazepine, Phenobarbital, Antipsychotika, einige Schmerzmittel und Antihistaminika - sollten vermieden werden.
Die gleichzeitige Anwendung von Duloxetin und Arzneimitteln, die die serotoninerge Übertragung verstärken können, sollte vermieden werden. Unter diesen Drogen erinnern wir uns:

Die gleichzeitige Anwendung von Duloxetin und oralen Antikoagulanzien oder Thrombozytenaggregationshemmern kann das Risiko von abnormalen Blutungen oder Blutungen erhöhen.
Alkoholkonsum während der Behandlung mit Duloxetin wird nicht empfohlen.

Nebenwirkungen

Duloxetin kann verschiedene Nebenwirkungen auslösen. Inzidenz und Intensität dieser Effekte variieren von Patient zu Patient. Dies hängt von der Empfindlichkeit ab, die jedes Individuum gegenüber dem Medikament hat.
Die folgenden Nebenwirkungen sind die wichtigsten Nebenwirkungen, die nach einer Duloxetin-Therapie auftreten können.

Allergische Reaktionen

Bei empfindlichen Personen kann Duloxetin sogar schwere allergische Reaktionen auslösen. Diese Reaktionen können Schwindel und Atembeschwerden mit Schwellung der Zunge und der Lippen verursachen.

Verdächtige Symptome

Wird die Behandlung mit Duloxetin abrupt beendet, können so genannte Entzugssymptome auftreten. Diese Symptome umfassen:

In der Regel treten diese Symptome nicht in schwerer Form auf und verschwinden innerhalb weniger Tage, aber wenn sie auftreten, sollten Sie Ihren Arzt trotzdem informieren.

Erkrankungen des Nervensystems

Duloxetin-Therapie kann entstehen:

  • Kopfschmerzen;
  • Schwindel;
  • Schwierigkeit, schläfrig zu werden;
  • Schlechte Schlafqualität;
  • Abnorme Träume;
  • Agitation;
  • Angst;
  • Ängstlichkeit;
  • Ohnmacht;
  • Konzentrationsstörungen;
  • Gefühl der Faulheit;
  • Tremors;
  • Krampfhafte Krise;
  • Unempfindlichkeit, einschließlich eines Taubheitsgefühls, Kribbelns oder Kribbelns der Haut;
  • Desorientierung;
  • Abnormale und unkontrollierbare Kontraktionen und Krämpfe der Muskeln;
  • Psychomotorische Unruhe;
  • Mangel an Koordination;
  • Syndrom der Beine ohne Ruhe.

Psychiatrische Erkrankungen

Duloxetin kann Halluzinationen, Manie, Wut, aggressives oder selbstmörderisches Verhalten verursachen.

Augenerkrankungen

Die Behandlung mit Duloxetin kann zu Sehstörungen und Mydriasis (Pupillenerweiterung) führen. Darüber hinaus kann das Medikament das Auftreten von Glaukom fördern.

Gasansammlung Störungen

Im Anschluss an die Einstellung von Duloxetin, kann es zu Erbrechen, Durchfall oder Verstopfung, Sodbrennen oder Magenschmerzen, Schwierigkeiten mit der Verdauung, Gasansammlung im Darm, Gastroenteritis und Schwierigkeiten beim schlucken. Darüber hinaus kann die Emission von Blut mit Erbrechen oder das Vorhandensein von schwarzem Stuhl auftreten.

Pathologien der Fortpflanzung und Brust

Duloxetin-Therapie kann bei Frauen und Männern zu einer Abnahme der Libido, Schwierigkeiten oder Unfähigkeit, einen Orgasmus und Galaktorrhoe (abnorme Milchsekretion) zu erreichen.
Bei weiblichen Patienten kann das Medikament abnormale vaginale Blutungen verursachen, häufige Menstruationszyklen, schmerzhaft, unregelmäßig, anhaltend oder selten oder nicht vorhanden.
Bei Männern dagegen können Schmerzen in den Hoden oder im Hodensack auftreten, Schwierigkeiten bei der Erektion und Veränderungen der Ejakulation.

Hepatobiliäre Störungen

Die Behandlung mit Duloxetin kann zu Leberentzündungen, Leberversagen und Gelbsucht führen.

Endokrine Störungen

Duloxetin kann das Syndrom der unangemessenen antidiuretischen Hormonsekretion (SIADH) auslösen; Dieses Syndrom kann wiederum Dehydration und Hyponatriämie verursachen.
Das Medikament könnte auch eine Abnahme der Schilddrüsenfunktion verursachen, was zu einem Gefühl von Müdigkeit und erhöhtem Körpergewicht führt.

Ohr-Erkrankungen

Die Therapie mit Duloxetin kann Ohrenschmerzen und Tinnitus verursacht, die eine Störung, die durch die Wahrnehmung von Geräuschen wie Brummen, Zischen, Rasseln, Pfeifen, usw. gekennzeichnet ist.

Erkrankungen der Nieren und Harnwege

Duloxetine kann Nieren und Harndrang verursacht, wie Schwierigkeiten oder die Unfähigkeit, Schmerzen beim Wasserlassen, Nykturie (die Notwendigkeit Schlaf in der Nacht zu unterbrechen, um zu Urinieren) zu Urins, verstärkten Harndrang oder Reduktion der Harnfluss.

Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes

Die Behandlung mit Duloxetin kann zu Urtikaria- und Photosensitivitätsreaktionen führen. Schwerere Hautreaktionen können ebenfalls auftreten, wie das Stevens-Johnson-Syndrom (eine schwerere Variante des polymorphen Erythems).

Serotoninergisches Syndrom

Duloxetin kann dieses Syndrom auslösen, insbesondere wenn es zusammen mit anderen Arzneimitteln eingenommen wird, die die serotonerge Transmission verstärken.
Das Syndrom kann auch als eine Serotoninvergiftung definiert werden und wird durch übermäßige serotoninerge Aktivität auf der Ebene des zentralen Nervensystems verursacht. Die Intoxikation kann in einer lebenden, gemäßigten oder Schwierigkeiten Form auftreten.
Einige der Symptome, die auftreten können, sind Euphorie, Schläfrigkeit, Unruhe, Gefühl, betrunken, Kopfschmerzen, Fieber, vermehrtes Schwitzen, Muskelsteifigkeit, Muskelkrampf (kurz und unwillkürliche Kontraktion eines Muskels oder einer Muskelkrampf), Rhabdomyolyse (Zellbruch Skelettmuskulatur und die daraus folgende Freisetzung in die Blutbahn der in der Muskulatur vorhandenen Substanzen) und Krampfkrisen. Einige Patienten können sogar einen Schockzustand mit Körpertemperaturen über 40 ° C erreichen.

Andere Nebenwirkungen

Andere Nebenwirkungen, die nach der Behandlung mit Duloxetin auftreten können, sind:

Überdosis

Bei Einnahme von Duloxetin kann es zu Dosis, erbrechen, Krämpfen, serotoninergen Syndromen und Koma kommen. Wenn Verdacht auf eine Duloxetin-Überdosierung besteht, wenden Sie sich umgehend an Ihren Arzt und begeben Sie sich in das nächstgelegene Krankenhaus.

Aktionsmechanismus

Duloxetin ist ein selektiver Serotonin (5-HT) - und Noradrenalin (NA) -reuptake-Hemmer. Diese beiden Monoamine sind innerhalb der jeweiligen präsynaptischen Nervenendigungen erzeugt und in den synaptischen Walles freigegeben (der Raum zwischen dem präsynaptischen und postsynaptischen Terminierung) im Anschluss an die Aufnahme bestimmter Reize.
Sobald sie sich im synaptischen Raum befinden, interagieren 5-HT und NA mit ihren eigenen postsynaptischen Rezeptoren, indem sie ihre biologische Wirkung erklären. Dann binden sie an Trägern Stellvertreter ihre reuptake (SERT für Serotonin und Norepinephrin für NET) und innerhalb der präsynaptischen Nervenendigung berichtet.
Duloxetin hemmt sowohl NET als auch SERT mit hoher Affinität und bindet an sie anstelle von endogenen Monoaminen. Die Hemmung dieser Transporter führt dazu, dass Serotonin und Noradrenalin für eine längere Zeit im synaptischen Raum verbleiben, so dass es weiterhin mit seinen Rezeptoren interagieren kann. Die kontinuierliche Rezeptorinteraktion führt zu einer Erhöhung des serotoninergen und noradrenergen Signals mit der sich daraus ergebenden Verbesserung der behandelten Pathologien.

Benutzungsmodus - Dosierung

Duloxetin ist zur oralen Verabreichung in Form von Kapseln erhältlich. Die Kapsel muss ganz, ohne zu kauen und mit einem Glas Wasser eingenommen werden.
Die Dosierung von Duloxetin sollte vom Arzt individuell festgelegt werden.
Im Folgenden sind die Dosen des Medikaments in der Regel verabreicht.

Depression und diabetischer neuropathischer Schmerz

Die routinemäßig verwendete Dosis von Duloxetin beträgt 60 mg Arzneimittel pro Tag. Der Arzt kann jedoch entscheiden, die Dosis zu variieren, um sie an die Bedürfnisse jedes Patienten anzupassen.

Generalisierte Angststörung

Die Anfangsdosis von Duloxetin, die routinemäßig verabreicht wird, beträgt 30 mg Medikament pro Tag und wird dann auf 60 mg erhöht. Die Dosis kann bis zu 120 mg erhöht werden.
In jedem Fall kann der Arzt entscheiden, die Dosierung zu ändern, um sie entsprechend seiner Reaktion auf die Therapie besser an den Patienten anzupassen.

Schwangerschaft und Stillzeit

Die Anwendung von Duloxetin - oder ähnlichen Arzneimitteln - könnte das Baby schädigen, wenn es während der Schwangerschaft eingenommen wird, insbesondere während des letzten Trimesters. In der Tat könnte es das Risiko einer persistierenden pulmonalen Hypertonie des Neugeborenen (PPHN) erhöhen, die sich mit einer Erhöhung der Atemfrequenz und bläulicher Hautfarbe äußert. Darüber hinaus kann das Kind Symptome wie Einschlaf- oder Fütterungsschwierigkeiten, Atemschwierigkeiten, Zyanose, instabile Körpertemperatur, Erbrechen, anhaltendes Weinen, Muskelsteifheit oder -schwäche, Lethargie, Zittern, Nervosität oder Krampfanfälle entwickeln. Normalerweise treten diese Symptome innerhalb von 24 Stunden nach der Geburt auf.
Die Anwendung von Duloxetin bei stillenden Müttern wird nicht empfohlen.
In jedem Fall müssen schwangere Frauen - bestätigt oder vermutet - und stillende Mütter unbedingt einen Arzt konsultieren, bevor sie Duloxetin einnehmen.

Gegenanzeigen

Die Anwendung von Duloxetin ist in folgenden Fällen kontraindiziert:

  • Bekannte Überempfindlichkeit gegen Duloxetin;
  • Bei Patienten mit Leber- und / oder Nierenerkrankungen;
  • Bei Patienten, die bereits eine IMAO-Therapie erhalten oder die IMAO-Therapie für weniger als zwei Wochen beendet haben;
  • Bei Patienten, die Fluvoxamin einnehmen, ein anderes Antidepressivum;
  • Bei Patienten, die Ciprofloxacin oder Enoxacin einnehmen (Arzneimittel zur Behandlung einiger Arten von Infektionen);
  • Bei Patienten, die andere Arzneimittel einnehmen, die Duloxetin enthalten;
  • In der Schwangerschaft und während der Stillzeit.

Duloxetin und Stressinkontinenz

Duloxetin kann auch zur Behandlung von Belastungsinkontinenz bei Frauen eingesetzt werden. Diese Störung ist durch die unwillkürliche Urinabgabe bei körperlicher Anstrengung oder bei Aktivitäten wie Lachen, Husten, Niesen oder Gewichtheben gekennzeichnet.
Duloxetin wird verwendet, um diesen Zustand zu behandeln, da es in der Lage ist, die Widerstandsfähigkeit der Muskeln zu erhöhen, die für das Halten des Urins verantwortlich sind.
Die Anfangsdosis von routinemäßig verabreichtem Duloxetin beträgt 20 mg des Arzneimittels, das zweimal täglich eingenommen wird. Die Dosis wird dann auf 40 mg erhöht, um zweimal täglich eingenommen zu werden.
Zur Behandlung dieser Störung wird Duloxetin unter dem Namen Yentreve® vermarktet.