Βeta-blockierende Medikamente

Allgemeinheit

Betablocker sind, Wie leicht verständlich, Wirkstoffe, die in der Lage sind, die β-Rezeptoren für Adrenalin und Noradrenalin zu antagonisieren.Beta-blockierende MedikamenteDaher üben diese Medikamente eine sympatholytische Wirkung durch Verringerung der adrenergen und noradrenergen Übertragung aus.

Adrenalin und Noradrenalin-Rezeptoren

Es gibt drei verschiedene Arten von β-adrenergen Rezeptoren:

  • β1, lokalisiert auf Herz, Nieren- und Augenebene (die Aktivierung dieser Rezeptoren erhöht die Arbeit des Herzens, stimuliert die Reninsekretion und die Produktion von Kammerwasser auf Augenhöhe);
  • β2, lokalisiert im arteriolären, genito-urinären, gastrointestinalen und bronchialen glatten Muskel (die Aktivierung dieses Rezeptors fördert die Entspannung); Sie finden sich auch in Skelettmuskel, Leber- und Mastzellen. Darüber hinaus sind diese Rezeptoren auch an der Freisetzung von Insulin beteiligt.
  • & bgr; 3, hauptsächlich im Fettgewebe lokalisiert, auf deren Höhe sie die Lipolyse stimulieren.

Betablocker von therapeutischem Interesse sind vor allem solche mit Selektivität für β1-Rezeptoren, obwohl es auf dem Markt auch spezifische Betablocker gibt, die sowohl mit β1- als auch mit β2-Rezeptoren interagieren.

Therapeutische Indikationen

Dank der Wirkung, die sie auf das Herz ausüben, sind Betablocker besonders bei Herz-Kreislauf-Erkrankungen wie Bluthochdruck und Belastungsangina indiziert.

Darüber hinaus werden einige Arten von Beta-blockierenden Arzneimitteln bei der Behandlung von Herzrhythmusstörungen, Herzversagen und sekundärer Prävention von Myokardinfarkt verwendet; während andere in der Behandlung von Glaukom, Thyreotoxikose, somatischen Ängsten, essentiellen Tremor und in der prophylaktischen Behandlung von Migräne verwendet werden.

Einstufung

Beta-blockierende Medikamente können im Wesentlichen in vier Gruppen unterteilt werden, abhängig von der Selektivität, die sie für beta-adrenerge Rezeptoren besitzen. Daher können wir unterscheiden:

  • β-Blocker der ersten Generation: Sie sind nicht selektiv für β1-Rezeptoren, daher können sie auch mit den β2-Rezeptoren interagieren. Zu dieser Gruppe gehören Wirkstoffe wie Propranolol, nadolol, Timolol und Pindolol.
  • Β-Blocker der 2. Generation: Diese Medikamente sind kardioselektiv; daher interagieren sie bevorzugt mit β1-Rezeptoren, die auf der Höhe des Herzens lokalisiert sind. Es ist jedoch gut zu unterstreichen, dass diese Kardioselektivität nur relativ ist, tatsächlich ist dieser Typ von Betablockern in hohen Konzentrationen auch in der Lage, mit den β2-Rezeptoren zu interagieren.
    Aufgrund ihrer relativen Selektivität können diese Medikamente jedoch - im Gegensatz zu nichtselektiven Betablockern - auch bei Personen mit Diabetes und Bronchospasmus (wie Asthma und COPD) eingesetzt werden, da sie diese nicht stören β2-Rezeptoren, die an der Insulinfreisetzung und Bronchokonstriktion beteiligt sind. In jedem Fall erfordert diese Kategorie von Patienten eine sorgfältige Überwachung während der Verwendung von Betablockern, auch wenn sie kardioselektiv sind.
    Zu dieser Gruppe gehören Wirkstoffe wie Metoprolol, Atenolol, esmolol (charakterisiert durch eine kurze Halbwertszeit und in Notfällen eingesetzt), Acebutolol und Bisoprolol.
  • Betablocker der dritten Generation mit zusätzlichen Effekten: Carvedilol und labetalol gehören zu dieser Gruppe. Diese Wirkstoffe blockieren nicht nur die β1-Rezeptoren, sondern wirken auch antagonistisch auf die β2-Rezeptoren und auf die auf der Ebene der Blutgefäße vorhandenen α1-Rezeptoren. Gerade die Wechselwirkung mit diesem letzteren Rezeptortyp macht diese Wirkstoffe auch vasodilatatorisch.
  • β-Blocker der dritten Generation mit zusätzlichen und β1-selektiven Wirkungen: die zu dieser Gruppe gehörenden aktiven Substanzen weisen eine Selektivität für β1-adrenerge Rezeptoren auf; Darüber hinaus haben sie auch andere Aktivitäten, die die antihypertensive Wirkung unterscheiden können.
    Zu den Wirkstoffen dieser Gruppe gehören:
    • Das celiprolol, das auch eine Agonistenaktivität gegenüber den β & sub2; -Rezeptoren aufweist (daher begünstigt es die Relaxation der glatten Gefäßmuskulatur);
    • Nebivolol, ein Wirkstoff, der auch die Sekretion von Stickstoffmonoxid (NO) aus dem Endothel stimulieren kann und somit eine Vasodilatation induziert.

Darüber hinaus sind einige der oben genannten Wirkstoffe in eine weitere Gruppe von Beta-blockierenden Arzneimitteln mit intrinsischer sympathomimetischer Aktivität (oder ISA) gruppiert. Darunter erinnern wir uns an Pindolol und Acebutolol.
Diese Moleküle sind keine echten Beta-adrenergen Rezeptor-Antagonisten, sondern sind Teilagonisten, die - einmal an den β-adrenergen Rezeptor gebunden - diese teilweise stimulieren (also die Bindung von Adrenalin oder Noradrenalin verhindern), bis hin zu um es vollständig zu blockieren.
Im Allgemeinen erzeugt diese Art von Arzneimitteln eine niedrigere Depression der Herzfunktion; Aus diesem Grund ist die Verwendung dieser Wirkstoffe bei Bradykardie-Patienten vorzuziehen.

Aktionsmechanismus

Wie erwähnt, wird die blutdrucksenkende Wirkung dieser Arzneimittelkategorie auf Herzhöhe ausgedrückt, wo Beta-Blocker die Kontraktionskraft und die Herzfrequenz verringern. Darüber hinaus beeinflussen diese Wirkstoffe auch die Sekretion von Renin und hemmen es. Betablocker wirken dabei auch auf das Renin-Angiotensin-System ein, mit einer verminderten Hydro-Salz-Retention und damit einhergehend mit Blutvolumen und peripherem Widerstand.

Nebenwirkungen

Da die Klasse von Beta-Blockern eine breite Palette an Wirkstoffen enthält, unerwünschte Effekte aus deren Nutzung ergeben, können unterschiedlicher Art sein, je nach Wirkstoff eingesetzt.
Darüber hinaus ist die Art von Nebenwirkungen und die Intensität, mit der sie sich manifestieren kann sich auch von der gewählten Art der Verabreichung und der Empfindlichkeit jedes einzelnen gegen die Droge, die verwendet werden sollen.
Einige Nebenwirkungen sind jedoch bei den meisten Beta-Blocker-Medikamenten üblich. Unter diesen erwähnen wir:

Schließlich erinnern, dass - überaktiv von β-Rezeptoren zu verhindern, die in gefährliche hypertensive Krise eskalieren - Therapie mit Beta-Blockern sollte schrittweise abgesetzt werden.

Schwangerschaft und Stillzeit

Im Allgemeinen wird die Verwendung von Betablockern während der Schwangerschaft und Stillzeit wegen der möglichen Nebenwirkungen, die auftreten können, nicht empfohlen. Bevor jedoch jede Art von Medikamenten, schwangere Frauen und Mütter nehmen die Stillen sollten immer den Rat Ihres Arztes suchen, die zwischen dem erwarteten Nutzen für die Mutter und das Potenzial, eine gründliche Bewertung der Beziehung durchführen wird, Risiken für den Fötus oder das Kind.

Gegenanzeigen

Die Verwendung von Betablockern ist in den folgenden Fällen generell kontraindiziert:

Aber bitte, dass mit der Krankheit bei Patienten beachten Sie im Zusammenhang mit Bronchospasmus und Bradykardie bei Patienten gegeben werden, die jeweils cardio Beta-Blocker und Beta-Blocker ISA, vorausgesetzt, dass die Verwendung dieser gleichen Wirkstoffe ist mit Vorsicht durchgeführt und unter der strengen Aufsicht des Arztes.