Kategorien von Antibiotika

Synthese der Zellwand: beginnt im Zytoplasma; Wenn sie gebildet werden, werden die verschiedenen Peptidoglycan-Monomere durch die Plasmamembran transloziert und an der Wand angeordnet. Im Zytoplasma wird die Monomere der NAM (acetyl Muranico Säure) in Verbindung mit 5 Aminosäuren hergestellt (von denen die letzteren beiden D-Alanin sind), die von den Monomeren von NAG (N-acetilgucosammina) -Bindung, was zu den verschiedenen Molekülen von Peptidoglycan geben. Auf der Plasmamembran befindet sich ein phosphoryliertes Transportlipid, das als Undecaprenol bezeichnet wird. Dieser Träger bindet an das NAM und transportiert es durch die Membran; Während dieser Passage bindet sich die NAM an die NAG. Das Dimer wird dann auf Höhe der Wand zum Wachstumsort transportiert, wo es sich vom Förderer befreit und zur Synthese der Wand beiträgt.
Viele Antibiotika blockieren die Synthese der Bakterienwand, indem sie auf eine dieser drei Stufen einwirken. Die Cycloserin, beispielsweise in das Zytoplasma, in dem sie aktiv ist verhindert, dass die Montage des NAM pentapeptid (blockiert die Umwandlung von L-Alanin zu D-Alanin). Vancomycin dagegen verhindert die Freisetzung des NAG-NAM-Dimers aus Undecaprenol.
Cephalosporine und Penicilline verhindern die Bildung transversaler Bindungen zwischen der dritten und vierten Aminosäure der beiden parallelen Peptidoglycanketten. Die Cephalosporine haben tatsächlich eine dem Dimer von D-Alanin ähnliche Struktur.peptidoglycan

Das Enzym Transpeptidase löst die fünfte Aminosäure, nachdem sie an das D-Alanin + D-Alanin-Dimer gebunden wurde; Die durch diese Reaktion freigesetzte Energie wird verwendet, um die Verbindung zwischen der dritten Aminosäure einer Kette und der vierten der Parallelen herzustellen.

Cephalosporine und Penicillin binden genau an diese Transpeptidase und verhindern so die Bildung transversaler Bindungen.

Bei der Bildung der dreidimensionalen Struktur des Peptidoglycans sind auch andere Proteine ​​beteiligt, die als PBP (Penicillium binding protein) bezeichnet werden. Penicillin wirkt in erster Linie durch Hemmung der Transpeptidase; Darüber hinaus führt diese Hemmung seiner Wirkung auf die Aktivierung anderer Enzyme, genannt autoisine, die zum Abbau der Zellwand führen (das Bakterium stirbt für osmotische Lyse).

Resistenz gegen Penicillin

PenicillinPenizillin hat eine bicyclische Struktur, die durch zwei Ringe gebildet wird, ein Ring A und ein Ring B Die letztere, die beta-Lacton, ist es auch von Cephalosporinen und ist der funktionelle Teil des Moleküls (wenn beide Wirksamkeit Vergebung Medikamente abgebaut). Bakterien, die gegen diese zwei Antibiotika resistent sind, produzieren Enzyme, die B-Lactamasen genannt werden, die den lakonischen B-Ring abbauen.
Der zweite Ring, der das Penicillin-Molekül (A) bildet, wird Thiazolidin genannt. Dieser Ring setzt ein Radikal frei, das mit einer Amingruppe oder mit anderen Resten kondensiert werden kann. In dieser Position können dann andere chemische Gruppen hinzugefügt werden, was zu Antibiotika führt, die als halbsynthetische Penicilline bekannt sind.
Eine der ersten halbsynthetischen Penicilline wurde die sogenannte Penicillin G oder Benzylpenicillin, durch Züchten des Pilzes Penicillium chrysogenum in Gegenwart von Phenylessigsäure erhalten.
Im Allgemeinen waren die ersten Penicilline, einschließlich G, nur bei positiven GRAMs aktiv und empfindlich gegenüber B-Lactamasen. Daraus ergibt sich die Notwendigkeit der Entwicklung anderer Breitspektrum-Penicilline (aktiv sowohl auf Gram +, dass die GRAM -) und resistent gegen B-Lactamase. Die häufigste unter diesen sind das Ampicillin (breites Spektrum), oxacillin (resistent gegen B-Lactamase) und der Mecillinam (beide Breitspektrum, ist beständig B lattamsi).
Im Vergleich zu Penicillin haben Cephalosporine ein breiteres Wirkungsspektrum; sie sind auch widerstandsfähiger gegen B-Lactamasen.


ANTIOTIKA, DIE AUF DIE SYNTHESE VON DNA UND RNS WIRKEN.


Novobiocin: aktiv auf positive GRAM bindet, an die B-Untereinheit von Gyrase.
Rifamycin: Inhibitor der DNA-Synthese: wird durch ein Bakterium (Nocardia Mittelmeer) hemmt und die bakterielle RNA-Polymerase produziert, ohne die Aktivität der menschlich diejenigen zu stören.


Antibiotika, die die Proteinsynthese inhibieren.


Bakterielle Ribosomen unterscheiden sich von denen der Eukaryoten und bestehen aus zwei Untereinheiten (50s und 30s), auf die verschiedene Antibiotika gehen können.
-Antibiotika aktiv auf der Untereinheit 30s
Tetracycline: Breitspektrum-Bakteriostatika, die den Angriff der ersten Transfer-RNA verhindern, die bei Bakterien oft für Methionin kodiert.
Aminoglykoside: Der Vorläufer ist Streptomycin, während die am häufigsten verwendeten Neomycin und Gentamacin sind. Diese Arzneimittel binden irreversibel an die Untereinheit 30s und blockieren die Proteinsynthese.
-Antibiotika aktiv auf der Untereinheit 50s
Makrolide: Die am häufigsten verwendeten sind Erythromycin und Chloramphenicol: Beide sind sowohl bei positiven GRAMs als auch bei negativen GRAMs aktiv. Insbesondere Chloramphenicol muss unter ärztlicher Aufsicht auf mögliche toxische Wirkungen, hauptsächlich aufgrund von Mechanismen der Hemmung der Knochenmarkfunktion, angewendet werden.


ANTIBIOTIKA, DIE AUF DIE EXTERNE MEMBRAN NEGATIVER GRAMME WIRKEN.

Polymyxine: sie sind selektiv, weil sie besonders mit dem Lipopolyscarid LPS verwandt sind, das auf der externen bakteriellen Membran von GRAM vorhanden ist.