LESCOL ® Fluvastatin

LESCOL ® ist ein Fluvastatin-basiertes Medikament (Mononatriumsalz)

THERAPEUTISCHE GRUPPE: Hypolipidämischer - HMG-CoA-Reduktase-Inhibitor.

LESCOL ® Fluvastatin

Indikationen LESCOL ® Fluvastatin

LESCOL ® dient als pharmakologische Hilfe für die Behandlung von primärer Hypercholesterinämie und gemischter Dyslipidämie, Blutspiegel von Gesamtcholesterin, LDL-Cholesterin, Triglyceride und Apolipoprotein B. Diese Art der Intervention zu reduzieren, vor allem bei Patienten mit hohem kardiovaskulärem Risiko empfohlen und reagiert nicht auf Diät-Therapie oder andere nicht-pharmakologische Maßnahmen.

LESCOL ® Fluvastatin-Wirkungsmechanismus

Die Fluvastatin, oral eingenommen, ist fast vollständig auf der Ebene des Magen-Darm-Trakt resorbiert, sondern erreicht nützliche Plasmakonzentrationen gleich 24% der gesamten eingenommenen Dosis.
Durch die Bindung an Plasmaproteine ​​gelangt der Wirkstoff von Lescol ® in die Leber, wo er seine Haupteffekte ausübt. Auf der Ebene der Hepatozyten, in der Tat ist der Fluvastatin-Lage, die HMG-CoA-Reduktase-Enzym zu binden und zu inhibieren, die für die Synthese von Mevalonsäure notwendig ist, den Vorläufer des Cholesterins. Die reduzierte hepatische Cholesterin-Synthese ein über die Expression von LDL-Rezeptoren verursacht, wodurch eine doppelte cholesterinsenkende Wirkung sicherzustellen, ausgeübt auf einer Seite durch eine reduzierte Synthese dieses Sterol und auf dem anderen durch die erhöhte hepatische Aufnahme.
Nach seiner biologischen Wirkung (Halbwertszeit von etwa 2,5 Stunden) wird die Fluvastatin durch verschiedene Isoformen der Leber Cytochrome in inaktiven Metaboliten verstoffwechselt, und für mehr als 90% im Stuhl ausgeschieden, und für den verbleibenden Teil über den Urin.
Die therapeutische Bedeutung von LESCOL ® ist aufgrund der gut etablierten Assoziation zwischen erhöhten Konzentrationen von LDL-Cholesterin und Triglyceride im Blut, und kardiovaskulären Ereignissen verschiedener Art, auch schweren, und die präventiven Wirkung, dass die Abnahme dieser Werte übt auf ' Inzidenz zahlreicher kardiovaskulärer Erkrankungen.

Studien durchgeführt und klinische Wirksamkeit

1. DIE WIRKSAMKEIT VON FLUVASTATIN

Am J Kardiol. 1995, 13. Juli, 76 (2): 71A-75A.

Fluvastatin bei schwerer Hypercholesterinämie: Analyse einer Datenbank klinischer Studien.

Peters TK.


Die Wirksamkeit von Fluvastatin ist in der Literatur seit über 25 Jahren dokumentiert. Diese Studie stellt einen Meilenstein in der Beurteilung von Fluvastatin bei der Behandlung von primären Hypercholesterinämie und heterozygoter familiärer Hypercholesterinämie bei Patienten mit LDL-Cholesterinspiegel über 190 mg / dl. Die Behandlung für mindestens 12 Wochen mit 40 mg Fluvastatin pro Tag führte zu einer Senkung des LDL-Cholesterins um mehr als 25%.


2. DIE WIRKSAMKEIT VON FLUVASTATIN BEI HYPERTISCHEN PATIENTEN

J Hum hypertensiven. 2010 9. September.

Auswirkungen von Fluvastatin auf Insulinresistenz und kardiale Morphologie bei hypertensiven Patienten.

Teixeira AA, Buffani A, Tavares A, Ribeiro AB, Zanella MT, Kohlmann O Jr, Batista MC.


Es ist bekannt, dass Bluthochdruck mit einem Anstieg des kardiovaskulären Risikos einhergehen kann, selbst wenn kein hoher LDL-Cholesterinspiegel vorliegt. Die Studie in Frage zeigt, wie die Verabreichung von Fluvastatin eine signifikanten Reduktion des systolischen Blutdruck garantieren kann, linksventrikuläre Masse, Insulinresistenz und die kardiovaskulären Risiko-Indizes, auch bei Patienten, die nicht an Hypercholesterinämie leiden. Diese Daten unterstützen die pleiotrope Wirksamkeit von LESCOL® bei anderen Fluvastatin-basierten Arzneimitteln.

3. FLUVASTATIN IM SCHUTZ VOR ATEROSKLEROSE

Atherosclerosis. 2010 19. August.

Fluvastatin schützt vaskuläre glatte Muskelzellen durch den Nrf2-abhängigen antioxidativen Weg vor oxidativem Stress.

Makabe S, Takahashi Y, Watanabe H, Murakami M, Ohba T, Ito H.


Nun sind die metabolischen Wirkungen von Statinen, insbesondere Fluvastatin, bekannt, deren pleiotrope Funktionen noch nicht vollständig klar sind. Diese Zelle Modellstudie, es zeigt, wie Fluvastatin die Integrität der glatten Muskelzellen der Blutgefäße schützen helfen kann, sie vor oxidativem Stress aufgrund der Entstehung von Faktoren in der antioxidative Reaktion beteiligt.


Methode der Verwendung und Dosierung

LESCOL ® Kapseln von 20/40 mg Fluvastatin oder LESCOL ® Retardtabletten aus 80 mg fluvstatina: wie in der Öffnung erwähnt, kann die Verabreichung dieses Medikaments zur Behandlung von primärer Hypercholesterinämie sollte nur in Betracht gezogen werden, nachdem eine cholesterinsenkenden Diät durchführt für mindestens 3 Monate, begleitet von einer Verbesserung des Lebensstils.
Die richtige Dosierung von LESCOL ® sollte vom Arzt nach sorgfältiger Beurteilung des Patienten medizinischen Zustandes und die Ziele formuliert werden, erreicht werden, im Fall einer reduzierten Wirksamkeit der Behandlung zu gewährleisten, zu einer Erhöhung der Dosis auf 80 mg, nicht vor vier Wochen nach Beginn der Therapie. In ähnlicher Weise könnte, wenn der therapeutische Standard erreicht wurde, eine weitere Dosisanpassung bereitgestellt werden.
Die Annahme in LESCOL ® Retardtabletten sorgt für eine Verringerung der Rate der Absorption von Fluvastatin um etwa 60%, Persistenz im Blut von etwa 4 Stunden erhöht wird.
In beiden Fällen sollte das Medikament in einer einzigen Dosis mit einem Glas Wasser eingenommen werden, auch abends vor dem Zubettgehen.

Warnungen LESCOL ® Fluvastatin

Vor Beginn der pharmakologischen Behandlung mit LESCOL® wird eine hypolipidische Diät und eine kontrollierte körperliche Aktivität für mindestens 12 Wochen empfohlen. Diese Vorsichtsmaßnahmen sollten dann auch während des gesamten pharmakologischen Eingriffs beibehalten werden.
In Anbetracht der Leberstoffwechsel von Fluvastatin, dieser Wirkstoff mit äußerster Vorsicht bei allen Patienten verabreicht werden, leiden an einer Lebererkrankung oder mit einer Geschichte von Lebererkrankungen, Leberfunktionsparameter (Transaminasen) ständig überwacht und gegebenenfalls durch die Therapie auszusetzen, wenn sie Werte erreichen 3 mal höher als der normale Bereich.
Vor der Behandlung mit LESCOL ® bei Patienten mit hormonellen Veränderungen oder Vorgeschichte von Myopathien oder Erkrankungen des Skelettmuskelgewebe, wäre es notwendig, die Plasmaspiegel von Kreatinkinase zu steuern und überwachen sie während der Behandlung, da die Häufigkeit von Myopathie und Rhabdomyolyse bei Patienten, die mit Statinen behandelt wurden. Aus dem gleichen Grunde, auch bei Menschen nicht auf diese Bedingungen veranlagten, wäre es angebracht, das Vorhandensein von Muskelschmerzen oder chronischer Müdigkeit während der gesamten Dauer der Behandlung mit Fluvastatin zu untersuchen.
Das Fehlen von Studien über die Verwendung dieses Wirkstoffs bei Personen unter 18 Jahren oder bei Patienten mit homozygoter familiärer Hypercholesterinämie, erlaubt sich nicht, die therapeutische Indikation für diese Gruppen erweitert werden.
Obwohl unter den Nebenwirkungen Fälle von Schwindel beschrieben sind, Fluvastatin sollte die normale Fähigkeit nicht verändern zu fahren oder Maschinen zu bedienen.


SCHWANGERSCHAFT und Latination.

Die LESCOL ® Aufnahme während der Dauer der Schwangerschaft wird dringend abgeraten, angesichts der Bedeutung von Cholesterin in der richtigen embryonalen und fötalen Entwicklung.
Das Fehlen von Studien in der Literatur, die die Auswirkungen von Statinen auf der Gesundheit des Neugeborenen zeigen, was darauf hindeutet, das STILLEN während der medikamentösen Therapie mit LESCOL auszusetzen ®

Wechselwirkungen

den Leberstoffwechsel von Fluvastatin, vermittelt durch zahlreiche enzymatische Isoformen von citocromiali Enzyme gegeben, ist es schwierig, dass die gleichzeitige Verabreichung anderer Arzneimittel im Wesentlichen auf die pharmakokinetischen Eigenschaften dieses Wirkstoffs beeinflussen könnten. Die Demonstration wird durch das Fehlen von klinisch relevanten Veränderungen im Blut Fluvastatin nach der Verabreichung von Inhibitoren von Cytochrom 3A4, wie Erythromycin oder Itraconazol gegeben.
Im Gegensatz dazu führte die gleichzeitige Verabreichung von Rifampicin in gesunden Probanden in einer 50% igen Reduktion der Bioverfügbarkeit von Fluvastatin, wodurch eine Dosisanpassung zu erfordern.
Weitere Änderungen klinisch nicht relevant, für die es im allgemeinen nicht notwendig, eine Anpassung der Therapie ist, wurden nach der Verabreichung von Antazida und Antikoagulantien wie Warfarin beobachtet. Im letzteren Fall ist es notwendig, die Prothrombinzeit zu verhindern Blutungsepisoden, die selten beobachtet wurden zu überwachen.

Kontraindikationen LESCOL ® Fluvastatin

LESCOL ® wird während der Zeit der Schwangerschaft und Stillzeit, bei Überempfindlichkeit auf einen seiner Komponenten und im Fall von signifikanten Veränderungen der Leberfunktion kontraindiziert.

Nebenwirkungen - Nebenwirkungen

Die Nebenwirkungen nach der Verabreichung von LESCOL ® wurden in den meisten Fällen festgestellt, klinisch unbedeutend und vorübergehend. Die am häufigsten beobachteten Effekte waren Bauchschmerzen, Verdauungsstörungen, Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit und Schwindel.
Auf jeden Fall Selten waren Überempfindlichkeitsreaktionen, vor allem dermatologische Charakter (Hautausschlag und Erythem) oder ödematös und die schädlichen Wirkungen auf Muskelgewebe (Myalgie, Myopathie, Rhabdomyolyse) und Leber.
In jedem Fall sind alle der oben genannten Nebenwirkungen schnell mit dem Absetzen der Therapie gelöst.

Aufzeichnungen

LESCOL ® kann nur auf ärztliche Verschreibung verkauft werden.


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