Pharmakokinetik

Nach der Verabreichung wird das Arzneimittel absorbiert, tritt in den Blutkreislauf ein, wird gemäß den vorher gesehenen Verfahren verteilt und erreicht schließlich die Zielstelle, wo es seine pharmakologische Funktion erfüllt.

Nachdem die Medizin alle ihre Handlungen getan hat, wird sie aus unserem Körper eliminiert. Um eliminiert zu werden, muss das Arzneimittel inverse Eigenschaften in Bezug auf die für die Absorption nützlichen Eigenschaften besitzen; praktisch muss die verabreichte Substanz hydrophil und inaktiv werden. Wenn das Arzneimittel keine hydrophilen Eigenschaften aufweist, würde es nicht eliminiert werden, sondern durch Wiedereintreten in den Kreislauf reabsorbiert werden. Mit der Rückkehr in den Kreislauf erhöht es seine Permanenz im Organismus und erhöht natürlich auch alle pharmakologischen Wirkungen, die das Arzneimittel mit sich bringt.

Der Zweck unseres Metabolismus besteht darin, die ursprüngliche Verbindung in einen inaktiven Metaboliten umzuwandeln, polarer als das ursprüngliche Molekül und von niedrigerem Molekulargewicht. Dieser Eingriff der Inaktivierung der pharmakologisch aktiven Substanz tritt dank des Vorhandenseins bestimmter Enzyme auf, die hauptsächlich in der Leber gefunden werden. Einige Medikamente nach der Phase der Metabolisierung können zu verschiedenen Metaboliten führen und somit unterschiedliche Schicksale treffen. Es wird nicht immer gesagt, dass eine inaktive Substanz von einer aktiven Substanz stammt, aber andere aktive, inaktive oder toxische Verbindungen können erzeugt werden. Eine wichtige Sache zu erwähnen ist, dass Sie auch aktive Metaboliten von einer inaktiven Verbindung erzeugen können. Die in Betracht gezogene inaktive Verbindung ist eine Prodrug, die in ihrer ursprünglichen Form inaktiv ist und erst nach Metabolisierung aktive Metaboliten freisetzt.

AKTIVE VERBINDUNGAKTIVE METABOLYZUNAHME ERHÖHEN
AKTIVE VERBINDUNGINAKTIVES METABOLISCLEARED
AKTIVE VERBINDUNGToxische MetabolitisNEBENWIRKUNGEN
INAKTIVE VERBINDUNGAKTIVE METABOLYEFFECT

Pharmakokinetik

Phase-I- und Phase-II-Reaktionen bei der Biotransformation von Arzneimitteln. Phase-II-Reaktionen können auch Phase-I-Reaktionen vorausgehen.

Durch die Untersuchung des Stoffwechsel ist nicht in der Lage, die Dosis des Arzneimittels in Abhängigkeit von der Krankheit, die möglichen Bildung von anderen Verbindungen, um zu bestimmen, vorhersagen, die möglichen Störungen und vorherzusagen schließlich die Antwortänderungen als Ergebnis der Langzeitbehandlung (Enzyminduktion und Repression). Der Metabolismus der Drogen tritt hauptsächlich in der Leber, aber auch in der Lunge, in der Niere, im Darm, in der Plazenta und in der Haut, dank bestimmte Enzyme auf. Letztere sind überall vorhanden, haben eine hohe Anzahl und eine geringe Spezifität des Substrates (sie erkennen verschiedene Arten von Substraten und haben eine geringe katalytische Effizienz). Dieses Defizit wird durch andere Merkmale (hohe Präsenz und hohe Anzahl) ausgeglichen.
Metabolismus kann von zwei Arten sein: systemisch oder präsystemisch. Wir sprechen von einem präsystemischen Metabolismus, wenn ein Prodrug vor dem Eintritt in den Kreis hydrolysiert oder reduziert werden muss, um eine aktive Verbindung zu erhalten; Nur zu diesem Zeitpunkt kann das Produkt absorbiert werden und die Wirkungsstelle erreichen. Im Falle von systemischen Metabolismus alle anderen Enzyme in Geweben befinden, die nur durch die Arzneimittelsubstanz erreicht werden, nachdem sie ihre pharmakologische Wirkung abgeschlossen haben.

Biotransformation:

es kommt hauptsächlich in der Leber, aber auch im Darm, in den Nieren und in der Lunge vor;

Die Hauptfunktion des Stoffwechsels besteht darin, die lipophilen Substanzen (die vom Körper schwer eliminiert werden) in leicht eliminierbare hydrophile Verbindungen umzuwandeln.

ENZYME, MITOCHONDRIALE UND MIKROSOMIELLE ENZYME


Bisher haben wir über Enzyme gesprochen, aber was sind sie? Wo sind sie? Welche Funktion haben sie? Diese Enzyme sind Proteine ​​und können überall im Blut, im Verdauungssystem, in der Leber und im zentralen Nervensystem gefunden werden.

In den Blutkreislauf kann Esteraseenzyme finden, die die Esterhydrolyse im Verdauungstrakt sind die Proteasen und Lipasen, in der Leber katalysieren kann das Enzymsystem der Monooxygenasen finden und schließlich in das ZNS können die notwendigen Enzyme gefunden werden abzubauen Neurotransmitter. Alle diese Enzyme befinden sich in den verschiedenen oben erwähnten Geweben, aber auf der Ebene jedes Organs befinden sie sich im Allgemeinen innerhalb der Zelle. Auf zellulärer Ebene können sie im extrazellulären oder intrazellulären Raum lokalisiert sein. Wenn diese Enzyme im extrazellulären Raum gefunden werden, ist ihre Aktivität, Substanzen abzubauen, die die Zelle beschädigen können; In der Tat werden sie auch Enzyme genannt, um die Zelle zu schützen. Wenn sie sich jedoch im intrazellulären Raum befinden, befinden sie sich hauptsächlich in den Mitochondrien, im Zytosol und auf mikrosomaler Ebene.

Die Mikorsomen sind glatte und raue endoplasmatische Retikulumvesikel, die künstlich durch Zentrifugation erhalten werden. Dieser Zentrifugationsprozess findet nur statt, wenn die subzellulären Komponenten einer Zelle unterteilt werden sollen. Die mitochondriale Enzyme sind qualitativ und quantitativ vorhersagbar (Anzahl der durch den genetischen Code der Zelle festgelegt, dann wird es eine bestimmte Anzahl und eine bestimmte Art bilden), anstelle der mikrosomalen eine variable Anzahl und Aktivität haben. In der Tat sind mikrosomale Enzyme, die für die ipotrofizzanti oder ipertrofizzanti Aktivität (Zunahme oder Abnahme der Anzahl von Enzymen) und die Aktivität kann nach den Bedingungen, die die Zellflächen modifiziert werden.

MITOCHONDRIAL ENZYMENUMMER EINSTELLEN
MIKROSOMIE-ENZYMEVARIABLE NUMMER

Beispiele für Medikamente, die den Stoffwechsel anderer Medikamente erhöhen

INDUCTOR.

Medikament, dessen Metabolismus erhöht ist.

Fenilbutazon (entzündungshemmend)

Cortisol, Digoxin.

Phenytoin (Antiepileptikum, Trigeminusneuralgie)

Cortisol, Digitoxin, Theophyllin.

Phenobarbital und andere Barbiturate

Antikoagulanzien, Barbiturate, Chlorpromazin, Cortisol, Phenytoin.

Rifampicin (Antibiotikum, das die RNA-Polymerase hemmt)

Antikoagulanzien, Digitoxin, Glucocorticoide, orale Kontrazeptiva, Propranolol


Beispiele für Medikamente, die den Stoffwechsel anderer Medikamente verringern

INHIBITOR.

Droge, deren Stoffwechsel gehemmt ist.

Cimetidin (Antihistamin-Anti-H2)

Diazepam, Warfarin.

Dicumarol (Antikoagulans)

Phenytoin.

Disulfiram (Alkoholismus)

Ethanol, Phenytoin, Warfarin.

Phenylbutazon (entzündungshemmende NSAIDs)

Phenytoin.