Relistor — Methylnaltrexoniumbromid

Über RELISTOR - Methylnaltrexoniumbromid von EMEA

Was ist Relistor?

Relistor ist ein Arzneimittel, das den Wirkstoff Methylnaltrexonbromid enthält. Es ist in einer Injektionslösung erhältlich, die 12 mg Methylnaltrexoniumbromid in 0,6 ml enthält.

Wofür wird Relistor verwendet?

Relistor wird verwendet, um Verstopfung durch Opioide (schmerzlindernde Mittel im Zusammenhang mit Morphin) verursacht zu behandeln, bei Erwachsenen schwerkranken Patienten, die Palliativmedizin (Behandlung der Symptome einer Krankheit nicht auf ihrer Resolution richtet), wenn die Antwort auf den normalen Abführmittel nicht ausreichend ist.
Das Medikament ist nur auf ärztliche Verschreibung erhältlich.

Wie wird Relistor verwendet?

Relistor wird einmal alle zwei Tage unter die Haut gespritzt. Die Dosis hängt vom Gewicht des Patienten ab und sollte bei schweren Nierenproblemen reduziert werden. Das Arzneimittel wird nicht für Patienten mit schweren Nierenproblemen bei Dialyse oder schweren Leberproblemen empfohlen. Der Patient kann sich nach entsprechender Schulung selbst injizieren.

Wie funktioniert Relistor?

Opioide lindern Schmerzen durch Bindung an "Opioid-Rezeptoren" im Gehirn und im Rückenmark. Diese Rezeptoren finden sich auch im Darm. Wenn die Opioide an die Darmrezeptoren binden, nimmt die Darmmotilität ab und dies verursacht Verstopfung.
Der Wirkstoff in Relistor, Methylnaltrexoniumbromid, ist ein Antagonist von Mu-Opioidrezeptoren. Dies bedeutet, dass es einen bestimmten Typ von Opioidrezeptor Blockaden, nämlich den "Opioid-mu-Rezeptor". Die Methylnaltrexoniumbromid wird aus Naltrexon abgeleitet, eine bereits bekannte Substanz verwendet, um die Wirkung von Opioiden zu blockieren. Im Vergleich zu Naltrexon hat Methylnaltrexonbromid eine geringere Fähigkeit, das Gehirn zu durchdringen; Dies bedeutet, dass es Mu-Opioidrezeptoren im Darm, aber nicht im Gehirn blockiert. Durch die Blockierung dieser Rezeptoren reduziert Relistor die Opioid-induzierte Verstopfung, ohne deren schmerzlindernde Wirkung zu beeinträchtigen.

Welche Studien wurden auf Relistor durchgeführt?

Die Wirkungen von Relistor wurden zuerst in experimentellen Modellen getestet, bevor sie in Menschen untersucht wurden.
Relistor war Gegenstand von zwei Hauptstudien mit insgesamt 288 Patienten mit fortgeschrittener Erkrankung und Verstopfung durch Opioide. In beiden Studien wurde die Wirksamkeit von Relistor mit der eines Placebos (Scheinbehandlung) bei der Evakuierung verglichen. Hauptindikator für die Wirksamkeit in beiden Studien war die Anzahl der Patienten, die innerhalb von vier Stunden nach der ersten Verabreichung evakuiert wurden. Die zweite Studie untersuchte auch die Anzahl der Patienten, die in den vier Stunden nach den ersten vier Verabreichungen mindestens zweimal evakuiert wurden.

Welchen Nutzen hat Relistor während des Studiums gezeigt?

Relistor war wirksamer als Placebo bei der Stimulierung der Evakuierung. In den beiden Studien zusammen, 55% der Patienten, die innerhalb von vier Stunden nach der ersten Injektion (91 von 165), verglichen mit 15% der placebo-behandelten Patienten (18 von 123) Relistor evakuiert genommen hatten.
In der zweiten Studie, 52% der Patienten, die Relistor hatten stattgefunden hat mindestens zweimal innerhalb von vier Stunden nach den ersten vier Dosen (32 von 62), im Vergleich zu 8% der placebo-behandelten Patienten (6 von 71) evakuiert.

Welches Risiko besteht bei Relistor?

Die häufigsten Nebenwirkungen, die mit Relistor (beobachtet bei mehr als 1 von 10 Patienten) sind Bauchschmerzen (Magenschmerzen), Übelkeit, Blähungen (Darm-Luft) und Durchfall. Die vollständige Liste aller bei Relistor gemeldeten Nebenwirkungen ist der Packungsbeilage zu entnehmen.
Relistor darf nicht bei Patienten angewendet werden, die überempfindlich (allergisch) gegen Methylnaltrexoniumbromid oder eine der anderen Komponenten. Es sollte auch nicht bei Patienten mit Blockaden oder anderen Erkrankungen, die eine dringende Darmoperation erfordern, angewendet werden.

Warum wurde Relistor genehmigt?

Der Ausschuss für Humanarzneimittel für Humanarzneimittel (CHMP) entschied, dass Relistor die Vorteile gegenüber den Risiken bei der Behandlung von Verstopfung durch Opioide bei Patienten mit fortgeschrittener Erkrankung induzierte Aufnahme der Palliativmedizin als Reaktion auf Standard-Laxanzientherapie nicht ausreichend war. Der Ausschuss empfahl die Freigabe der Zulassung für Relistor.

Weitere Informationen zum Relistor

Am 2. Juli 2008 hat die Europäische Kommission Wyeth Europa Limited eine Genehmigung für das Inverkehrbringen für Relistor gilt in der gesamten Europäischen Union.
Für den vollständigen Wortlaut des EPAR für Relistor ist hier zu finden.

Letzte Aktualisierung dieser Zusammenfassung: 05-2008.