ZETIA ® Ezetimib

ZETIA ® ist ein Medikament, das auf Ezetimib basiert.

THERAPEUTISCHE GRUPPE: Hypolipidämisch - Ezetimib.

ZETIA ® Ezetimib

Indikationen ZETIA ® Ezetimib

ZETIA ® ist nützlich bei der Behandlung von primärer Hypercholesterinämie, einschließlich der heterozygoten Familie, bei Versagen der Diättherapie und anderen nicht-pharmakologischen Maßnahmen.
Man sollte auf die Verwendung von Ezetimib als pharmakologische therapeutische Wahl zurückgreifen, wenn die Statine weniger toleriert oder therapiert werden.
Die Statin - Ezetimibe - Kombinationstherapie kann stattdessen erfolgreich bei homozygoter familiärer Hypercholesterinämie eingesetzt werden.
ZETIA ® kann zusätzlich zur Diät bei Patienten mit homozygoter familiärer Sitosterolämie angewendet werden.

ZETIA ® Ezetimib-Wirkmechanismus

Die Ezetimib enthielt in ZETIA ® nach oraler Verabreichung schnell im Magen-Darm-Ebene aufgenommen und verstoffwechselt - sowohl im Dünndarm, die an der Leber Ebene - in Ezetimib-Glukuronid, die die biologische Funktionalität des Medikaments bewahrt. Durch einen enterohepatischen Zyklus wird der Wirkstoff über die Galle ausgeschieden und gelangt wieder in den Darm. Hier, auf Brush-Ebene, hemmt es den Cholesterin-Transporter (NPC1L1) und verhindert damit die Aufnahme von Cholesterin und natürlichen Sterolen, die mit der Nahrung aufgenommen werden.
Nach einer Halbwertszeit von etwa 22 Stunden Ezetimib und Ezetimib-glucuronid - die mehr als 80% der Gesamtdosis an Wirkstoffe darstellt - es ist in erster Linie durch den Urin ausgeschieden.
Die Reduktion des LDL-Cholesterins durch Behandlung mit Ezetimib induziert wäre die Grundlage für therapeutische und präventive Eigenschaften gegen Herz-Kreislauf-Erkrankungen, wenn auch noch einigen experimentellen Daten beweis fehlt zum Beispiel der Wirksamkeit der Droge atherosklerotischen Plaques bei der Verringerung (wichtig Risikofaktor).

Studien durchgeführt und klinische Wirksamkeit

DIE EFFIZIENZ VON EZETIMIBE.

Ann Pharmakother. 2003 Juni; 37 (6): 839-48.

Ezetimib zur Behandlung von Hypercholesterinämie.

Mauro VF, Tuckerman CE.


Ezetimib, das erst seit 2002 in die klinische Praxis kommt, hat sich bei der Behandlung von Hypercholesterinämie als besonders wirksam erwiesen. Eine sorgfältige Untersuchung der wissenschaftlichen Literatur hat es möglich gemacht zu beobachten, wie dieses Medikament allein die Plasma-Spiegel von LDL-Cholesterin um etwa 18%, Triglyceride um 5% und HDL-Cholesterin um etwa 3% erhöhen kann. Die Aktion zur Stärkung der Wirksamkeit von Statinen ist sehr interessant, um den hypocholesterinämischen Effekt von etwa 15 - 20% zu erhöhen.


2. Wirksamkeit von Ezétimibe bei der Prävention von Pathologien

KARDIOVASKULÄREN
Nutr Metab Cardiovasc Dis. 2010 Juni 2. [Epub vor dem Druck]

Die Rolle von Ezetimib bei der Prävention von Herz-Kreislauf-Erkrankungen: Wo stehen wir nach ARBITER 6-HALTS?

Howard WJ.


Obwohl der lipidsenkende Effekt von Ezetimib bekannt und gut etabliert ist, scheint seine potentielle Schutzwirkung gegen kardiovaskuläre Erkrankungen noch unklar zu sein. Es scheint in der Tat, dass Ezetimib diese schützende Wirkung nur dann erhalten kann, wenn es in einer Kombinationstherapie mit Statinen oder Arzneimitteln verabreicht wird, die eine stärkere Erhöhung des HDL-Cholesterins fördern können.

3. Das Fehlen pleiotropischer Wirkungen von Ezetimib

Eur J Pharmacol. 2010 10. Mai; 633 (1-3): 62-70. Epub 2010 10. Februar.

Pleiotrope Effekte von Ezetimib: Existieren sie wirklich?

Kalogirou M, Tsimihodimos V, Elisaf M.


Die meisten lipidsenkenden Medikamente (wie Statine, Fibrate usw.) sind durch andere sekundäre Effekte als die einfache lipidsenkende Wirkung gekennzeichnet, die oft erheblich zur Verringerung des kardiovaskulären Risikos beitragen. Der Ezetimib scheint leider ausschließlich mit einem hypocholesterinämischen metabolischen Effekt ausgestattet zu sein, der allein nicht signifikant vor kardiovaskulären Erkrankungen zu schützen scheint.

Methode der Verwendung und Dosierung

ZETIA ® 10 mg Tabletten von Ezetimib: Die Erstbehandlung umfasst die Verabreichung einer Tablette täglich, die unabhängig von den Mahlzeiten mit Wasser eingenommen wird (die die normalen pharmakokinetischen Eigenschaften des Wirkstoffs nicht zu beeinträchtigen scheint).
Wie bei allen lipidsenkende Therapien, ist es gut, das Behandlungsprotokoll zu einer fettarmen Diät Bindung es zu beginnen, und für die medikamentöse Therapie entscheidet nur im Fall des Scheiterns der Verhaltenstherapie (Ernährung und Bewegung).
Bei gleichzeitiger Anwendung mit Statinen kann es erforderlich sein, die Dosis von ZETIA ® anzupassen.

Warnungen ZETIA ® Ezetimib

Vor Beginn der Behandlung ist es ratsam, mindestens 12 Wochen lang gesunde Ernährungsgewohnheiten und eine fettarme Ernährung zu befolgen. Wenn die erhaltenen Ergebnisse nicht zufriedenstellend sind und weit vom therapeutischen Ziel entfernt sind, ist die Verwendung des Arzneimittels völlig gerechtfertigt.
Vor und während der Behandlung mit ZETIA ®, insbesondere im Zusammenhang mit Statinen, sollte der Blutspiegel von Transaminasen überwacht werden, um das Risiko einer Lebererkrankung zu reduzieren. Gleichzeitig ist es notwendig, die Plasmakonzentrationen der Kreatinphosphokinase zu kontrollieren, um jegliche pathologischen Prozesse, die die Skelettmuskulatur beeinflussen, zu reduzieren. Kombinationstherapie sollte daher im Fall einer Erhöhung der Transaminasen mindestens 3-mal der Normalbereich, oder im Fall von erhöhten Plasmaspiegeln von Kreatin durch Muskelschmerzen, weit verbreitete Myalgie, Müdigkeit und Erschöpfung begleitet ausgesetzt.
ZETIA ® sollte bei eingeschränkter Nierenfunktion und bei Erkrankungen der Gallenblase und der Gallenwege (z. B. Cholelithiasis) mit besonderer Vorsicht angewendet werden.
Unter den Hilfsstoffen von ZETIA ® ist Laktose, möglicherweise verantwortlich für Nebenwirkungen auf der Magen-Darm-Ebene bei Patienten mit Glucose / Galactose-Malabsorptionssyndrom und in Fällen von Enzym-Laktase-Mangel.
Obwohl das Medikament nicht in der Lage ist, die normalen reaktiven und perzeptiven Fähigkeiten des Patienten zu verändern, können Nebenwirkungen wie Schwindel und Schwindel die Verwendung von Maschinen oder das Führen von Fahrzeugen gefährlich machen.

VOR DER ÜBERNAHME VON ZETIA ® EZEIMIBE IST IN JEDEM FALL DIE PRÄSENTATION UND KONTROLLE IHRES ARZTES NOTWENDIG.


SCHWANGERSCHAFT und Latination.

Die klinische Studie zur Anwendung von Ezetimib in der Schwangerschaft und Stillzeit ist nicht existent, während in Tierversuchen keine toxischen oder mutagenen Wirkungen auf den Fetus nachgewiesen wurden. Daher ist es vorzuziehen, dieses Medikament während der gesamten Dauer der Schwangerschaft und der folgenden Laktationsphase zu vermeiden.

Wechselwirkungen

Das Fehlen eines hepatischen Metabolismus mit Cytochrom P450 erlaubt es Ezetimib, alle möglichen Arzneimittelwechselwirkungen, von denen einige potentiell gefährlich sind, signifikant zu reduzieren.
Tatsächlich scheint Ezetemibe die pharmakokinetischen und funktionellen Eigenschaften von oralen Antikoagulanzien nicht zu verändern, wobei die Prothrombinzeit unverändert bleibt.
Die gleichzeitige Anwendung von Fibraten könnte jedoch nach einer erhöhten Sekretion von Cholesterin in der Galle zu einem erhöhten Risiko für Cholelithiasis führen, was die Aussetzung der Therapie rechtfertigen würde.
Antazida und Cholestyramin scheinen die Resorptionsrate von Ezetemibe zu reduzieren, während Ciclosporin zu einer signifikanten Zunahme der Arzneimittelexposition führen würde; In diesen Fällen wäre es daher ratsam, ZETIA ® mit großer Vorsicht anzuwenden und die Dosierung gegebenenfalls anzupassen.
Sehr wichtig ist die therapeutische Synergie, die mit Statinen beobachtet wird, so sehr, dass diese Kombinationstherapie mit großem Erfolg in der allgemeinen klinischen Praxis verwendet wird.

Kontraindikationen ZETIA ® Ezetimib

ZETIA ® ist kontraindiziert bei Lebererkrankung oder hohen Bluttransaminasen sowie bei Überempfindlichkeit gegen einen der Bestandteile.

Nebenwirkungen - Nebenwirkungen

Obwohl Nebenwirkungen als vorübergehend und klinisch unbedeutend erscheinen, sollte wiederholt werden, dass ihre Häufigkeit zunimmt, wenn Ezetimib gleichzeitig mit einem Statin verabreicht wird.
Die am häufigsten beobachteten Nebenwirkungen sind Kopfschmerzen, Myalgie, Bauchschmerzen, Durchfall und anhaltende Müdigkeit, manchmal begleitet von einem Anstieg der Bluttransaminasewerte, insbesondere wenn ZETIA mit Statinen assoziiert ist.
Andere schwerwiegendere Nebenwirkungen, wie Dyspnoe, Myopathien, Überempfindlichkeit und Asthenie, erscheinen statistisch nicht signifikant.

Aufzeichnungen

ZETIA ® kann nur auf ärztliche Verschreibung verkauft werden.


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