ZOCOR ® Simvastatin

ZOCOR ® ist ein Medikament auf der Basis von Simvastatin.

THERAPEUTISCHE GRUPPE: Hypolipidämischer - HMG-CoA-Reduktase-Inhibitor.

ZOCOR ® Simvastatin

Indikationen ZOCOR ® Simvastatin

ZOCOR ® kann als pharmakologische Hilfe bei primärer Hypercholesterinämie und gemischter Dyslipidämie verwendet werden, vorausgesetzt, dass die bisherige Annahme einer fettarmen Ernährung und einer gesunden Lebensweise, für mindestens drei Monate fortgesetzt hat nicht die gewünschten therapeutischen Ergebnisse.
In ähnlicher Weise kann dieses Arzneimittel verwendet werden, um schwerere primäre Hypercholesterinämie, wie heterozygote und homozygote familiäre Hypercholesterinämie, zu behandeln.
Die Verwendung Zocor ® kann auch mit normalen Cholesterinwerten, aber mit hohem kardiovaskulärem Risiko, bestimmt durch mehrere Faktoren (Übergewicht, Diabetes mellitus, Herz-Kreislauf-Erkrankungen, Arteriosklerose) zu reduzieren, um das Auftreten von Herz-Kreislauf Unfällen Patienten verlängert werden.

ZOCOR ® Simvastatin-Wirkungsmechanismus

Simvastatin, das oral mit dem Arzneimittel ZOCOR ® eingenommen wird, wird schnell auf der Ebene des Magen-Darm-Trakts aufgenommen und von der Pfortader in die Leber transportiert. Der erste Durchgang durch die Leber für diesen Wirkstoff ist wichtig, um die Hydrolyse von Simvastatin von der chemischen Form „Lacton“ der jeweiligen Hydroxysäure, dem aktiven Metaboliten des Arzneimittels sicherzustellen. Sobald die therapeutische Wirkung beendet ist, wird diese Substanz anschließend hauptsächlich über den Stuhl ausgeschieden.
Der oben beschriebene Hydrolyseprozess reduziert drastisch die Bioverfügbarkeit des Wirkstoffs, der erst nach zwei Stunden maximale Plasmakonzentrationen erreicht, was 5% der oral eingenommenen Simvastatin-Dosis entspricht.
Trotz dieses Rückgangs ist Simvastatin besonders wirksam bei der Verringerung der Plasma-LDL-Cholesterinspiegel, seine eigene therapeutische Wirkung in der Leber ausüben, wo es das Schlüsselenzym in der Cholesterinsynthese hemmt.
Wie die anderen Statinen, in der Tat kann Simvastatin, das Enzym HMG-CoA-Reduktase inhibieren, die Produktion von Mevalonat verhindert, eine Zwischen organische Verbindung in dem Cholesterinstoffwechsel. Folglich reguliert Simvastatin angesichts der reduzierten Synthese dieses Lipids die Expression von Hepatozytenrezeptoren für LDL hoch. Letztendlich sorgt daher die erhöhte Aufnahme von LDL-Cholesterin in die Leber und die Verringerung der VLDL-Synthese für eine signifikante Senkung der LDL-Cholesterin-Blutspiegel.
Die Bedeutung Zocor ® bei der Prävention von Herz-Kreislauf-Erkrankungen, scheint jedoch auch mit anderen Mechanismen verbunden zu sein, dass die direkte Beteiligung und einzigartige Lipid-senkende Wirkung nicht sehen, unter Hinweis auf verschiedene Berichte in der Literatur, die auf Ereignisse einen deutlichen Rückgang der Morbidität und Mortalität verbunden zeigen Herz-Kreislauf-Erkrankungen bei Risikopatienten mit normalen Cholesterinwerten.

Studien durchgeführt und klinische Wirksamkeit

1. DIE WIRKSAMKEIT VON SIMVASTATIN IN DISLIPIDEMIEN

Am J Kardiol. 1997 1. Januar; 79 (1): 38-42.

Die Wirksamkeit und sechswöchige Verträglichkeit von Simvastatin 80 und 160 mg / Tag.

Davidson MH, Stein EA, Dujovne CA, Hunninghake DB Weiss SR, Knopp RH, Illingworth DR, YB Mitchel, Melino MR, Zupkis RV, Dobrinska MR, Amin RD, Tobert JA.


Die Behandlung mit 40 und 80 mg / Tag von Simvastatin - bei Patienten mit Dyslipidämie (coleseterolo LDL mehr als 160 mg / dl und Triglyceride über 350 mg / dl) leiden - in 6 Wochen Behandlung garantiert hat, eine Verringerung des LDL-Cholesterins bzw. 41 und 47% und Triglyceride von 21 und 23%.


2. SIMVASTATINA: DOSIS-WIRKSAMKEITSBERICHT

Lancet. 2010 8. November.

Intensive Senkung des LDL-Cholesterins mit 80 mg gegenüber 20 mg Simvastatin täglich bei 12 064 Überlebenden von Myokardinfarkt: eine doppelblinde, randomisierte Studie.

Studie der Wirksamkeit von zusätzlichen Reduktionen in der kollaborativen Gruppe von Cholesterin und Homocystein.


In dieser Studie - durchgeführt auf etwa 12.000 Männern mit früheren Herzinfarkt und Cholesterinspiegeln, die die Verschreibung von Statinen rechtfertigen - wir haben die Beziehung zwischen Wirksamkeit und dem Auftreten von Nebenwirkungen bei Dosen von 20 und 80 mg Simvastatin bewertet.

Die Ergebnisse zeigen, dass die tägliche Dosis von 80 mg eine Reduzierung der kardiovaskulären Ereignisse um 6% im Vergleich zu der mit der 20-mg-Dosis erzielten Dosis und eine intensivere Abnahme des LDL-Cholesterins garantiert. Diese Dosis führte jedoch zu einer erhöhten Inzidenz von Myopathien; Daher schlägt die Studie die Verwendung von Zwischendosen vor, um einen guten Kompromiss zwischen therapeutischen und kollateralen Effekten zu erzielen.


3. STAATEN UND KREBS.

J Pharmacol Exp Ther. 2010 Nov 8. [Epub vor Druck]

Die Anti-Krebs-Wirksamkeit von Simvastatin auf Prostatakrebszellen und Tumor-Xenotransplantate ist mit einer Hemmung von Akt und einer reduzierten PSA-Expression verbunden.

Kochuparambil ST, Al-Husein B, Goc A, Soliman S, Somanath PR.


Die Frage nach der effektiven Antitumorwirksamkeit von Statinen ist noch offen. In dieser in vitro-Untersuchung an Zellen und in Versuchstieren durchgeführt wird, ist es bei der Verringerung der Kapazität für das Wachstum der Prostatatumormasse, wurde dadurch die Wirksamkeit von Simvastatin gezeigt in diesem Mechanismus die Aktivierung der zellulären Stoffwechselweg beteiligt reduzieren. Natürlich ist es absolut unmöglich zu verallgemeinern, indem die Wirksamkeit dieser Eingriffe auf den Menschen ausgedehnt wird.

Methode der Verwendung und Dosierung

ZOCOR ® Tabletten 10/20/40 mg Simvastatin: Die diZOCOR ® Verwaltung bei primärer Hypercholesterinämie, sollte nach dem Beginn einer fettarmen Diät-Plan und eine kontrollierte Bewegung durchgeführt werden. Die Anfangsdosis wird im allgemeinen zwischen 20 und 40 mg täglich in einer Einzeldosis, vorzugsweise abends, eingestellt.Im Falle einer verringerten therapeutischen Wirksamkeit sollte eine Dosisanpassung nicht früher als 4 Wochen der Behandlung durchgeführt werden, ein Zeitraum, der notwendig ist, um eine maximale therapeutische Wirksamkeit zu erreichen.
Die Dosis von 40 mg / Tag scheint auch die erfahrenste und effektivste bei der Verringerung des kardiovaskulären Risikos zu sein.
Bei der Behandlung von homozygoter familiärer Hypercholesterinämie verwendet werden, in Verbindung mit anderen nicht-pharmakologischen Therapieansätzen, bis zu 80 mg zweimal täglich in einer Dosierung von 20 mg täglich, genommen Simvastatin und 40 mg vor dem Zubettgehen.

Die Formulierung der richtigen Dosierung sollte vom Arzt nach einer sorgfältigen Beurteilung der hämatoklinen Situation, der Krankengeschichte des Patienten und der zu erreichenden Ziele durchgeführt werden.

IN JEDEM FALL IST VOR DER ÜBERNAHME VON ZOCOR ® SIMVASTATIN DIE PRÄSENTATION UND KONTROLLE IHRES ARZTES NOTWENDIG.

Warnungen ZOCOR ® Simvastatin

Vor und während der pharmakologischen Behandlung mit Statinen wäre es ratsam, eine hypolipidische Diät mit einem niedrigen Prozentsatz an gesättigten Fetten und Cholesterin und einem angemessenen Lebensstil zu befolgen.
Die ZOCOR ® Verwaltung sollten diese Bedingungen (ältere Menschen durch die Überwachung der Blutspiegel von Kreatinkinase (Marker für Muskelschäden), im Falle von Patienten mit besonderer Vorsicht und möglicherweise begleitet gemacht werden leiden Myopathien verschiedener Art, oder Prädisposition für die Entwicklung, Hypothyreose, Patienten mit früherer Anamnese), angesichts der möglichen Inzidenz von Myopathie und Rhabdomyolyse.
Trotz der Häufigkeit dieser pathologischen Ereignisse neigen dazu, dramatisch in nicht-prädisponiert Patienten während der Therapie mit Simvastatin zu verringern wäre besser geeignet, das Vorhandensein von Muskelschmerzen, anhaltender Müdigkeit und Erschöpfung zu untersuchen, möglicherweise durch die Plasmaspiegel des Enzym Kreatinkinase zu messen.
Vor Beginn der Behandlung mit ZOCOR ® sollte die Lebererkrankungen evaluiert werden, insbesondere Blutspiegel von Transaminasen, um die richtige Dosis zu wählen, die Nebenwirkungen vermeiden kann. Die Behandlung mit Simvastatin sollte im Falle einer schweren Leberfunktionsstörungen oder wenn die Transaminasekonzentrationen im Vergleich zum Normalbereich auf das Dreifache ansteigen, abgesetzt oder nicht eingeleitet werden.
Die Behandlung sollte auch bei Verdacht auf eine interstitielle Lungenerkrankung unterbrochen werden, die durch Husten, Fieber und Asthenie gekennzeichnet ist.
ZOCOR ® enthält Lactose; Daher könnte es Magen-Darm-Probleme bei Patienten mit Glucose / Galactose-Intoleranz oder im Falle von Laktase-Enzym-Mangel geben.
Simvastatin scheint die normalen reaktiven Fähigkeiten des Patienten nicht zu beeinträchtigen, obwohl einige Nebenwirkungen, wie Schwindel, theoretisch die Fähigkeit beeinträchtigen könnten, Autos zu fahren oder Maschinen zu bedienen.


SCHWANGERSCHAFT und Latination.

Obwohl es eine direkte teratogene Wirkung von Simvastatin auf dem Fötus nicht dokumentiert ist, die Senkung des Cholesterinspiegel könnte das Fehlen der notwendigen Bestandteile für die ordnungsgemäße embryonale und fötale Entwicklung bestimmen. Daher ist die Verabreichung von ZOCOR ® während der gesamten Schwangerschaft stark kontraindiziert.
Das Fehlen von wissenschaftlichen Nachweisen, die das Fehlen der Simvastatin-Sekretion in der Muttermilch belegen, legt nahe, das STILLEN im Falle der Therapie mit ZOCOR® zu unterbrechen.

Wechselwirkungen

Angesichts des Lebermetabolismus von Simvastatin durch das Enzym Cytochrom P450 3A4 sind zahlreiche Wechselwirkungen mit verschiedenen Arten von Arzneimitteln möglich.
Insbesondere:

  1. Die gleichzeitige Gabe von Fibraten, Niacin, Amiodaron, Verapramil kann die Inzidenz von Rhabdomyolyse und Myopathien erhöhen.
  2. Unter CYP3A4-Inhibitoren, Enzym, das für den Stoffwechsel von Simvastatin (Grapefruit-Saft, Itraconazol, Ketoconazol, HIV-Protease-Inhibitoren, Erythromycin, Clarithromycin, Telithromycin und Nefazodon), könnte zu einem signifikanten Anstieg der Arzneimittelexposition führen das Auftreten von sogar ernsten Nebenwirkungen erhöhen;
  3. Die gleichzeitige Verabreichung von Ciclosporin würde angesichts der inhibierenden Wirkung auf den Metabolismus von Simvastatin eine Anpassung der Dosierung dieser maximalen aktiven Substanz innerhalb von 10 mg erfordern;

Darüber hinaus könnte Simvastatin, wie auch andere Statine, zu einer Verlängerung der Prothrombinzeit führen und somit die therapeutischen Wirkungen von oralen Antikoagulanzien verstärken.

Kontraindikationen ZOCOR ® Simvastatin

ZOCOR ® ist in Fällen von Lebererkrankungen, Überempfindlichkeit gegenüber einem seiner Komponenten, die gleichzeitigen Verabreichung von Inhibitoren des Enzym CYP3A4, und während der Periode der Trächtigkeit und Laktation kontraindiziert.

Nebenwirkungen - Nebenwirkungen

Die Inzidenz von Nebenwirkungen im Zusammenhang mit ZOCOR ® Therapie war ziemlich niedrig, vergleichbar mit der in der Kontrollgruppe gefunden.
Die häufigsten Nebenwirkungen waren alle klinische Einheit unbedeutend und verallgemeinert, wie Durchfall, Übelkeit, erbrechen, Schwindel und Müdigkeit.
Die Häufigkeit und Schwere von Nebenwirkungen wie Myopathie, Rhabdomyolyse, Leberfunktionsstörungen, psychiatrische Erkrankungen und gastro-inestinali neigen unweigerlich in Patienten zu bestimmten Krankheiten prädisponiert zu erhöhen, oder mit Medikamenten können die Pharmakokinetik von Simvastatin verändern behandelt.

Aufzeichnungen

ZOCOR ® kann nur auf ärztliche Verschreibung verkauft werden.


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